Kalsitonin-genrelatert peptid (CGRP) reseptor-antagonister er en type legemiddler som fungerer som antagonister av Kalsitonin-genrelatert peptid reseptoren (CGRPR).
CGRPR antagonister forskes på som potensielle migrenelegemiddel og i sammenheng med artrose.
Eksempler
Ikke-peptid små molekyler
BI 44370 TA (BI 44370) MK-3207 Olcegepant (BIBN-4096BS) Rimegepant (BMS-927711) SB-268262 Telcagepant (MK-0974), nådde fase III i kliniske studier og ble avsluttet i 2011. Ubrogepant
Monoklonale antistoffer rettet mot CGRP reseptoren Erenumab (AMG-334), markedsført under varenavnet Aimovig
Monoklonale antistoffer rettet mot CGRP-molekylet Eptinezumab (ALD403) Fremanezumab (TEV-48125), markedsført under varenavnet Ajovy Galcanezumab (LY2951742), markedsført under varenavnet Emgality
Nekrotiserende fasciitt En studie har funnet at Botox er effektiv mot Nekrotiserende fasciitis forårsaket av S. pyogenes i mus. Virkningsmekanismen er ved å blokkere CGRP reseptorer i nerveceller, som utløser intens smerte og aktiverer en CGRP kaskade, som hindrer at immunforsvaret angriper for å kontrollere patogenet. Botox blokkerer CGRP kaskaden i nerveceller.
Migrene Erenumab, markedsført som Aimovig, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018. Det fungerer ved å blokkere CGRP reseptore.
Fremanezumab, markedsført som Ajovy, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018. Det fungerer med å påvirke CGRP protein som utløses under et migreneanfall.
Galcanezumab, markedsført som Emgality, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018 Det påvirker også CGRP protein.
Metabolsk helse Mus gitt en CGRP-reseptor antagonist forbedret insulin sekresjon og reduserte kronisk betennelse, noe som forbedret den metabolske helsen til dyrene.
Se også Kalsitonin gen-relateret protein (CGRP)
Referanser
Kategori:Legemidler Kategori:ATC N02C