ペミロラスト(Pemirolast)はアレルギーの治療に用いられる肥満細胞である。商品名アレギサール、ペミラストン。錠剤、ドライシロップ、点眼薬がある。

日本では1991年1月に気管支喘息について錠剤が承認され、1994年4月にアレルギー性鼻炎について承認された。ドライシロップの承認日は気管支喘息については1992年7月、アレルギー性鼻炎については1999年2月である。点眼薬は1995年1月に承認された。

2011年8月にはスイッチOTCとして審議・承認され、第1類医薬品として、2012年1月に鼻炎用薬として発売され、2014年1月にアレルギー用点眼薬として発売された。

効能・効果 (医療用医薬品)

(錠剤、ドライシロップ)気管支喘息、アレルギー性鼻炎 (点眼薬)アレルギー性結膜炎、春季カタル (一般用医薬品) (錠剤)花粉、ハウスダスト(室内塵)などによる次のような鼻のアレルギー症状の緩和:くしゃみ、鼻みず、鼻づまり (点眼薬)花粉、ハウスダスト(室内塵)などによる次のような目のアレルギー症状の緩和:目の充血、目のかゆみ、目のかすみ(目やにの多いときなど)、なみだ目、異物感(コロコロする感じ)

副作用 治験での経口薬(錠剤、ドライシロップ)の副作用発現率は通算3.69%、点眼薬は2.50%であった。

経口薬で見られる主な副作用は、腹痛、下痢、嘔気、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、眠気等である。

点眼薬で見られる主な副作用は、眼刺激感、眼瞼炎、眼瞼瘙痒感、眼脂、結膜充血等である。

作用機序 抗原刺激によるイノシトール3リン酸、1,2-ジアシルグリセロール、ホスファチジン酸の産生を抑制し 、ケミカルメディエーターの遊離を抑制する。 抗原あるいは抗IgE抗体刺激によるヒスタミン、SRS-A等の遊離を強く抑制する。 ヒト好酸球のPAF刺激による遊走を抑制する。 ヒト好酸球からのロイコトリエンC4、ECP遊離を抑制する。

出典

外部リンク