ナロキサゾン（英：Naloxazone）は、μ1受容体サブタイプに選択的な不可逆的アンタゴニストである。μオピオイド受容体の活性部位に共有結合を形成するため、非常に長時間持続するアンタゴニスト作用を引き起こす。これにより分子が解離することは不可能となり、エンドサイトーシスによる受容体の再利用が行われるまで受容体を永続的に遮断する。

ナロキサゾンはナロキソンのヒドラゾン類縁体である。酸性溶液中で不安定であり、ヒドラゾンの遊離NH2を介してアジイン結合を形成し、より安定かつはるかに強力なアンタゴニストであるナロキソナジンへと二量化するとの報告されている。ナロキソナジン形成が検出できない条件下では、ナロキサゾンは不可逆的なμオピオイド受容体結合を示さなかった。

出典

関連項目 β-クロルナルトレキサミン：不可逆的混合アゴニスト・アンタゴニスト オキシモルファゾン：不可逆的μオピオイド受容体フルアゴニスト