チオスピロン（英：Tiospirone）またはBMY-13,859は、チアスピロン（英：tiaspirone）またはチオスペロン（英：tiosperone）と呼ばれることもあるアザピロン系の非定型抗精神病薬である。1980年代後半に統合失調症の治療薬として研究され、治験において定型抗精神病薬と同等の効果を示すが、錐体外路症状の副作用を引き起こさないことが判明した。しかし、開発は中止され、販売されなかった。抗精神病作用を持つ別のアザピロン誘導体であるペロスピロンは、チオスピロンの数年後に合成され、試験された。比較したところ、より強力で選択性が高いことが判明し、代わりに販売された。
薬理学
薬力学 チオスピロンは、パーシャルアゴニスト、、およびインバースアゴニスト、、およびアンタゴニストとして作用する。
結合特性 Receptor Ki (nM) 5-HT2A 0.06 5-HT2C 9.73 5-HT6 950 5-HT7 0.64 M1 630 M2 180 M3 1290 M4 480 M5 3900 D2 0.5 D4 13.6
出典
関連項目