微量アミン関連受容体

微量アミン関連受容体（びりょうアミンかんれんじゅようたい、、TAAR、微量アミンレセプター（TA、TAR）と呼ばれることもある）は、2001年に発見されたGタンパク質共役受容体のグループである。ヒトには6種類存在する機能的なTAARの1つであるは、フェネチルアミン、チラミン、トリプタミン（それぞれフェニルアラニン、チロシン、トリプトファンの代謝産物である）、エフェドリン、そしてアンフェタミン、メタンフェタミン、メチレンジオキシメタンフェタミン（MDMA）といった合成精神刺激薬などのに対する内在性受容体としての役割のため、学術研究や医薬品開発において大きな関心が寄せられている。2004年、哺乳類のTAAR1は甲状腺ホルモンの脱炭酸・脱ヨード化類縁体であるチロナミンの受容体であることも示された。脊椎動物では、TAAR2からTAAR9は揮発性のアミン系の匂い物質に対する嗅覚受容体として機能するFigure 2: Table of ligands, expression patterns, and species-specific behavioral responses for each TAAR。

動物のTAAR さまざまな動物のゲノムに含まれているTAAR遺伝子・偽遺伝子の数を下に示す。

ヒト – 6遺伝子（、、、、、）と3偽遺伝子（、、） マウス – 15遺伝子、1偽遺伝子 ラット – 17遺伝子、2偽遺伝子 ゼブラフィッシュ – 112遺伝子、4偽遺伝子 ネッタイツメガエル – 3遺伝子、0偽遺伝子 メダカ – 25遺伝子、1偽遺伝子 イトヨ – 25遺伝子、1偽遺伝子

ヒトのTAAR ヒトでは6種類のTAAR（TAAR1、TAAR2、TAAR5、TAAR6、TAAR8、TAAR9）が同定され、部分的に特性解析が行われている。下の図は総説や薬理学関連データベースのほか、発現プロファイル、シグナル伝達機構、リガンド、生理学的機能に関する一次資料からの情報をまとめたものである。+ ヒトのTAARの薬理学的・分子生物学的性質 サブタイプ 以前の名称 シグナル伝達 発現プロファイル ヒトにおける既知もしくは推定される機能 既知のリガンド 文献 TA1TAR1 、、GIRK、 、脊髄末梢: 膵β細胞、胃、十二指腸、腸、白血球、その他 CNS: モノアミン/グルタミン酸神経伝達の調節CNS: 認知過程、気分状態の調節末梢: 白血球の走化性末梢: 放出と血糖値の調節満腹感と体重の調節 微量アミン（チラミン、フェネチルアミン、など）モノアミン神経伝達物質（ドーパミンなど）アンフェタミンと一部の構造的アナログ GPR58 、その他不明な共役Gタンパク質  末梢: 、腸、心臓、精巣、白血球 末梢: 白血球の走化性嗅覚: 揮発性匂い物質に対する化学受容体 TAAR3 GPR57 ヒトでは偽遺伝子 – TAAR4 TA2 N/A N/A ヒトでは偽遺伝子 – N/A N/A PNR 、 、、 CNS: 脳（限定的）、脊髄末梢: 嗅上皮、腸、精巣、白血球 嗅覚: 揮発性不快臭に対する化学受容体 アゴニスト: トリメチルアミン、N,N-ジメチルエチルアミンインバースアゴニスト: TA4TAR4 、その他不明な共役Gタンパク質 CNS: 脳末梢: 嗅上皮、腸、精巣、白血球、腎臓 嗅覚: 揮発性匂い物質に対する化学受容体 アゴニスト: プトレシン、カダベリン TAAR7 – N/A N/A ヒトでは偽遺伝子 – N/A N/A TA5GPR102 、 CNS: 脳末梢: 嗅上皮、メラノサイト、胃、腸、心臓、精巣、白血球、腎臓、肺、筋肉、脾臓 嗅覚: 揮発性匂い物質に対する化学受容体 アゴニスト: プトレシン、カダベリン TA3TAR3 、その他不明な共役Gタンパク質 CNS: 脊髄末梢: 嗅上皮、腸、白血球、下垂体、骨格筋、脾臓 嗅覚: 揮発性匂い物質に対する化学受容体 アゴニスト: N-メチルピペリジン（N-methyl piperidine、CAS: 626-67-5） Notes

臨床的意義 /SEP-363856は、統合失調症に対する第3相臨床試験、パーキンソン病における精神症状に対する初期段階の試験が行われているTAAR1アゴニストである。この薬剤はFDAによる「画期的治療薬」指定を受けている。

出典

関連項目 嗅覚受容体 芳香化合物 フェロモン 精神刺激薬 チロナミン