モノメチルアウリスタチンF(Monomethyl auristatin F;MMAF)は、合成抗悪性腫瘍剤である。多発性骨髄腫治療薬のや、、等一部の実験的抗がん抗体薬物複合体の一部をなす。MMAF-MAB-複合体の国際一般名では、MMAFに抗体との結合構造(下記参照)を加えたものをマホドチン(mafodotin)というStatement on a nonproprietary name adopted by the USAN Council: Mafodotin。

作用機序 モノメチルアウリスタチンFは、微小管の重合阻害により細胞分裂を抑制するである。がん細胞上の構造に親和性の高い抗体と結合し、MMAFをがん細胞内に蓄積させる。

化学的特徴 左|サムネイル|600x600ピクセル|MMAFとモノクローナル抗体(MAB)の結合構造の例。この例では結合基はマレイミドとカプロン酸からなる。この構造はマホドチンと呼ばれる。 MMAFは実際にはデスメチルアウリスタチンFである。即ち、N末端のアミノ基(構造式左側)は、アウリスタチンFでは2つのメチル基で置換されているが、MMAFでは1つのメチル基でしか置換されていない。

関連項目

モノメチルアウリスタチンE

参考資料