チルゼパチド（Tirzepatide）は、グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）／グルカゴン様ペプチド1（GLP-1）共受容体作動薬であり、2型糖尿病と肥満症の治療に使用する医薬品。アメリカ合衆国の製薬企業イーライリリー・アンド・カンパニーが開発し、アメリカ食品医薬品局が2022年5月13日に、2型糖尿病の治療薬として承認した。アメリカでの商品名は で、日本での商品名はマンジャロ（登録商標第6435127号ほか）。
2022年9月26日に日本イーライリリーが製造販売承認を受け、田辺三菱製薬が販売流通する。39のアミノ酸残基から成るペプチドで、GIPの構造を元にしながらもGLP-1受容体をも刺激出来る。開発コードはLY-3298176。投与方法は皮下注射である。
2023年11月8日にアメリカ食品医薬品局は、ゼップバウンド(Zepbound)を肥満症治療薬として承認した。なお、ゼップバウンドはマンジャロと有効成分は同じもの。
2024年4月、アメリカ食品医薬品局の医薬品不足データベースは、ゼップバウンドとマンジャロのほとんどの用量が2024年第2四半期まで供給不足になることを示している。
2024年12月、日本においてもゼップバウンドが肥満症治療薬として製造販売承認を取得した。2025年3月19日に薬価基準に収載され、同年4月11日に田辺三菱製薬（現・田辺ファーマ）から発売された。
効能・効果 チルゼパチドは2形糖尿病のないBMI 27kg/m2未満のヒトに用いるものではない。
マンジャロ
2型糖尿病
ゼップバウンド
肥満症 BMI 27kg/m2以上であり、肥満に関連する健康障害を2つ以上有する BMI 35kg/m2以上 中等症以上の閉塞性睡眠時無呼吸症候群 BMI 27kg/m2以上
副作用
低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、視覚異常等） 急性膵炎 胆嚢炎、胆管炎、胆汁鬱滞性黄疸
薬物動態 血中半減期は4.86日間（116.7時間）であり、週1回投与が可能である。
臨床試験 2021年8月現在、10本の第III相臨床試験が実施されており、そのうち4本で肯定的な結果が報告された。
2025年のランダム化比較試験で、チルゼパチドは心不全の患者に対して、健康状態とQOL、身体機能、運動耐容能、幸福度を上昇させると報告された。
個人間売買及び適用外使用問題 2026年6月5日、上野厚生労働大臣は、マンジャロを「痩せ薬」として個人間売買する動きが広がっていることを受け、「個人間で売買することは違法だ。法違反に対しては厳正に対処していきたい」「適用外で使用された場合、思わぬ副作用につながる可能性も否定できない」とし、SNSでの呼びかけも含め、注意喚起を強化していくと述べた。 同月16日、上野厚生労働大臣は、マンジャロを一部の医療機関が美容目的で使っている実態があるとして、適正使用を周知するよう自治体に通知を出した。「マンジャロは2型糖尿病のみを効能効果として承認されており、臨床試験ではダイエットなどの効果は証明されていない。本来の目的以外で使用した場合に思わぬ健康被害が生じる可能性がある」と述べ、SNSを通じて改めて注意喚起をする考えを示した。チルゼパチドのほか、セマグルチドも適正使用を呼びかける対象にしている。
脚注