ロイコトリエン拮抗薬（ロイコトリエンきっこうやく、）は、抗ロイコトリエン薬、ロイコトリエン修飾薬とも呼ばれ、ロイコトリエン関連酵素阻害薬（アラキドン酸-5-リポキシゲナーゼ）またはロイコトリエン受容体拮抗薬（システイニルロイコトリエン受容体）として機能し、結果的にこれらの炎症性メディエーターの機能に対抗する薬剤である。ロイコトリエンは免疫系により産生され、喘息やCOPDにおける気管支収縮、炎症、微小血管透過性、粘液分泌を促進する働きを持つ。ロイコトリエン受容体拮抗薬は、英語では口語的にルゥカスト（leukast）と呼ばれることもある。
これらの疾患の治療には、モンテルカスト、ザフィルルカスト、プランルカストなどのロイコトリエン受容体拮抗薬や、ジロートンやセイヨウオトギリソウなどの5-リポキシゲナーゼ阻害薬が使用される。これらの薬は、喘息の治療にはコルチコステロイドよりも効果が低いが、特定の肥満細胞疾患の治療には効果的である。
薬剤設計 ロイコトリエンの作用を阻害するために、おもに2つの方法が取られる。
5-リポキシゲナーゼ阻害薬
5-リポキシゲナーゼ（5-LOX）を阻害する薬剤は、ロイコトリエン代謝の合成経路を阻害することになる。のような（FLAP）を阻害する薬剤は、5-リポキシゲナーゼの機能を阻害し、動脈硬化症の治療に役立つと考えられる。
5-LOX阻害剤の例としては、メクロフェナム酸ナトリウムやジロートンなどの薬剤が挙げられる。
バイカレイン、コーヒー酸、クルクミン、ヒペルホリン、セイヨウオトギリソウなど、食品や一部のサプリメントに含まれる微量の化学物質も5-LOXを阻害することが判明している。
システイニルロイコトリエン1型受容体拮抗薬 モンテルカスト、ザフィルルカスト、プランルカストなどの薬剤は、気管支平滑筋などの標的細胞の受容体におけるシステイニルロイコトリエンの作用を、受容体拮抗作用を介して遮断する。
これらの薬剤は、喘息症状を改善し、喘息の増悪を抑え、末梢血や液中の好酸球数などの炎症マーカーを低減させることが示されている。これは、これらの薬剤に抗炎症作用があることを示している。
関連項目 抗ヒスタミン薬
出典
外部リンク