Traksoprodiili (kehityskoodinimi CP-101606) on Pfizerin kehittämä lääke, joka toimii NMDA-antagonistina, selektiivisenä NR2B-alayksikölle. Sillä on hermostoa suojaavia, kipua lievittäviä ja Parkinsonin taudin vastaisia vaikutuksia eläinkokeissa. Traksoprodiilia on tutkittu ihmisillä mahdollisena hoitona aivohalvauksen jälkeisten aivovaurioiden vähentämiseksi, mutta kliinisistä kokeista saadut tulokset osoittivat vain vähäistä hyötyä. Lääkkeen havaittiin aiheuttavan EKG-poikkeavuuksia (QT-ajan pitenemistä), ja niinpä sen kliininen kehitys lopetettiin. Uudemmat eläintutkimukset ovat osoittaneet, että traksoprodiililla voi olla ketamiinin kaltaisia nopeavaikutteisia masennusta parantavia ominaisuuksia, vaikka on olemassa todisteita samankaltaisista psykoaktiivisista sivuvaikutuksista ja väärinkäytöstä suuremmilla annoksilla, mikä saattaa rajoittaa traksoprodiilin kliinistä hyväksyntää tässä sovelluksessa. Traksoprodiili osoitti ketamiinin kaltaisia nopeasti vaikuttavia masennusta parantavia ominaisuuksia pienessä kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 30 masennuspotilasta, jotka eivät reagoineet 6 viikon paroksetiinihoitoon. Vasteprosentti oli 60 % verrattuna lumelääkkeeseen 20 prosenttiin, ja 33 % osallistujista täytti remissiokriteerit viidentenä päivänä kerta-annoksen jälkeen. Viikon kuluttua 78 %:lla hoitoon vastanneista osoitti edelleen masennuslääkevastetta, ja 15 päivän kuluttua 42 %:lla oli niin. Tutkimuksessa puolet osallistujista joutui alentamaan annosta, koska suurempia annoksia käytettäessä esiintyi paljon dissosiatiivisia sivuvaikutuksia. Kehitys pysähtyi QTc-ajan pidentymisen vuoksi. Muita NMDA-reseptorin NR2B-alayksikköselektiivisiä antagonisteja kehitetään edelleen masennukseen, kuten rislenemdatsi (CERC-301, MK-0657). Kemiallisesti traksoprodiili on substituoitu fenetyyliamiini- ja β-hydroksiamfetamiinijohdannainen.
Katso myös Ifenprodiili (toinen samankaltainen NMDA-reseptorin antagonisti)
Lähteet
Luokka:NMDA-reseptorin antagonistit