Samidorfaani (INN, USAN) (kehityskoodinimet ALKS-33 ja RDC-0313) on opioidiantagonisti, jota olantsapiinin/samidorfaanin muodossa (ulkomailla tuotenimellä Lybalvi) käytetään skitsofrenian ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa. Samidorfaani myös vähentää olantsapiiniin liittyvää painonnousua. Samidorfaani otetaan suun kautta.
Samidorfaania kehitettiin erillisenä lääkkeenä eri käyttöaiheisiin, mutta sen tutkimus on lopetettu. FDA hylkäsi buprenorfiinin/samidorfaanin käytön vakavan masennuksen hoitoon, koska tehosta ei ollut riittävästi näyttöä, mutta se on edelleen esirekisteröinnissä syyskuusta 2021 lähtien. Myös baklofeenin/samidorfaanin tutkimus on lopetettu.
Farmakologia Farmakodynamiikka + Samidorfaani opioidireseptoreissa Receptor Ki EC50 Emax IC50 Imax MOR 0.052 nM – 3.8% 0.88 nM 92% KOR 0.23 nM 3.3 nM 36% 38 nM 57% DOR 2.6 nM 1.5 nM 35% 6.9 nM 56% Samidorfaani toimii ensisijaisesti μ-opioidireseptorin (MOR) antagonistina tai erittäin heikkona osittaisena agonistina ja vähemmässä määrin κ-opioidireseptorin (KOR) ja δ-opioidireseptorin (DOR) osittaisena agonistina. Tämän profiilin mukaisesti samidorfaanin on havaittu aiheuttavan joitain sivuvaikutuksia, jotka ovat mahdollisesti yhdenmukaisia KOR:n aktivoitumisen kanssa, kuten uneliaisuutta, sedaatiota, huimausta ja hallusinaatioita joillakin potilailla kliinisissä tutkimuksissa.
Farmakokinetiikka Samidorfaanin eliminaation puoliintumisaika on 7–9 tuntia.
Sivuvaikutukset Samidorfaanin sivuvaikutuksia ovat muun muassa uneliaisuus ja ruoansulatuskanavan häiriöt.
Kemia Samidorfaani on peräisin akateemisesta maailmasta, jossa sen suunnittelussa ja synteesissä käytettiin lähtöpisteenä 8-karboksamidosyklatsosiinia ja naltreksonia.
Laki Suomen lainsäädäntö ei tunne samidorfaania.
Lähteet
Luokka:Morfinaanit