Gemsitabiini on antimetaboliitteihin kuuluva solunsalpaaja. Sitä käytetään haimasyövän, virtsarakkosyövän, rintasyövän, ei-pienisoluisen keuhkosyövän, munasarjasyövän, Hodgkinin lymfooman ja pehmytkudossarkoomien hoidossa.
Kemiallinen rakenne Gemsitabiini muistuttaa deoksisytidiiniä, mutta sen riboosirenkaseen on liitetty kaksi fluoriatomia.
Aineenvaihdunta elimistössä Gemsitabiini on aihiolääke, jota fosforyloidaan elimistössä aktiivisiksi muodoiksi. Ensin deoksisytidiinikinaasi muuntaa sen monofosfaattimuotoon ja sen jälkeen muut nukleosidikinaasit edelleen di- ja trifosfaattimuodoiksi.
Vaikutusmekanismit Gemsitabiini estää DNA:n synteesiä, korjausta ja toimintaa seuraavilla mekanismeilla:
Gemsitabiinidifosfaatti estää ribonukleotidireduktaasia Gemsitabiinitrifosfaatti estää DNA-polymeraaseja Gemsitabiinitrifosfaatti integroituu osaksi DNA:ta
Haittavaikutukset
Luuydinlama Pahoinvointi ja oksentelu Ripuli Influenssan kaltainen oireisto
Lähteet
Aiheesta muualla Lääkeinfo PubChem: Gemcitabine DrugBank: Gemcitabine KEGG: Gemcitabine ChemBlink: Gemcitabine
Luokka:Solunsalpaajat Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet