Folininsyre er en organisk syre. Den er ligesom folinsyre et B9-vitamin. Folininsyre anvendes medicinsk til behandling af bivirkninger af methotrexat (MTX) (immundæmpende lægemiddel, der anvendes i behandlingen af fx leddegigt og psoriasis) og generelt som antidot (modgift) ved forgiftninger med methotrexat eller andre folinsyreantagonister. Salte af folininsyre kaldes folinater. Folininsyre kan gives medicinsk i form af calciumsaltet calciumfolinat. Der er flere diastereomerer af folininsyre. Den biologisk aktive stereomer af folininsyre er levofolininsyre (også kendt som isovorin).
Medicinsk anvendelse De fleste kommercielt tilgængelige medicinske præparater indeholder en racemisk blanding af L- og D-folinsyre (i Danmark som calciumfolinat "Ebewe" og calciumfolinat "Hospira"), men præparater med den optisk rene, biologisk aktive form (L--isomeren levofolininsyre) er også tilgængelig i Danmark som præparatet Isovorin.
Kombination med 5-fluoruracil (5-FU) Folininsyre bliver anvendt i synergisk kombination med cytostatikumet 5-fluoruracil (5-FU) i kemoterapi ved behandling af tyktarmskræft og andre tumorer. Folininsyre binder sig til enzymet thymidilat synthase og sænker dermed den intracellulære koncentration af thymidilat, hvorved den cytostatiske virkning af 5-FU forstærkes.
Som modgift Folininsyre bliver også anvendt som modgift ved behandling med methotrexat (MTX). Methotrexat virker som folsyre-antagonist og inhiberer kompetitivt og reversibelt enzymet dihydrofolat reduktase (DHFR). Ved indgift af højdosis methotrexat skal en såkaldt "folininsyre-rescue" iværksættes, dvs. virkningen af methotrexat skal antagoniseres gennem regelmæssig indgift af folininsyre for at undgå mukositis. I praksis bliver methotrexat givet som infusion i ca. 4 timer, og 24 timer derefter begynder man med folininsyre-rescue i form folininsyre-infusion hver 6. time, indtil methotrexat-niveauet når under den kritiske grænse (< 0,1 µM).
Folininsyre anvendes ligeledes som modgift ved methanolforgiftning. Stoffet gives intravenøst seks gange i døgnet i 1-2 døgn.
Referencer
Eksterne henvisninger min.medicin.dk – Folininsyre
Kategori:Lægemidler Kategori:Aromatiske forbindelser Kategori:Carboxylsyrer Kategori:Kvælstofforbindelser